有毒中药罗布麻的现代研究
[摘要]:罗布麻为有毒中药,但其药用价值日益受到人们的重视。本文阐述了其化学成分、含量测定以及炮制、药理、毒性成分、配伍、临床应用和中毒诊断方面的研究。
[关键字]:罗布麻 现代研究 论文
【基原】
本品为夹竹桃科植物罗布麻的干燥叶。
【化学成分】
罗布麻叶中主要含黄酮类、鞣质、有机酸、脂肪酸醇酯、氨基酸等。
(1) 黄酮类:槲皮素,异槲皮素,金丝桃苷等。
(2) 鞣质:罗布麻叶中鞣质含量为4.7%~5.1%。
(3) 有机酸:含延胡索酸、琥珀酸、绿原酸、混合长链脂肪酸。
(4) 脂肪酸醇酯:含棕榈酸蜂花醇酯、棕榈酸十六醇酯、羽扇醇棕榈酸酯。
(5) 氨基酸:含十五种氨基酸:赖氨酸,组氨酸,天门冬氨酸,苏氨酸,丝氨酸,谷氨酸,脯氨酸,甘氨酸,丙氨酸,半胱氨酸,缬氨酸,亮氨酸,异亮氨酸,酪氨酸以及苯丙氨酸。
(6) 其它:罗布麻叶中还含有β-谷甾醇、羽扇豆醇、正三十烷醇、β-香树精、中肌醇、正二十九烷、正三十一烷等。
【含量测定】
一﹑总黄酮的测定
比色法:样品制剂用95%乙醇提取,再以60%乙醇(片剂用乙酸乙酯)沉淀,加10%亚硝酸钠溶液,10%亚硝酸铅溶液和氢氧化钠试液,于510nm处测定吸收度。
二﹑槲皮素的测定
比色法:样品(或浸膏)用95%乙醇提取,滤过后点于滤纸或纤维素薄纸上,用95%乙醇-36%乙酸(1:9)展开,紫外灯下划出斑点,用95%乙醇浸泡洗脱后,加入醋酸钠-1mol/L醋酸(3:1)溶液,0.1mol/L三氯化铝溶液后再用95%乙醇稀释,放置15min,在430nm处测定吸收度,槲皮素的浓度在10~200μm/10ml范围内呈线性关系。
三﹑金丝桃苷的测定
(一) 库伦滴定法
样品用甲醇提取后浓缩定容,离心后取上清液点于聚酰胺薄层上,用氯仿-甲醇-水(8:2:0.2)展开,将Rf值约0.24处暗黑色斑点刮入电解质阳极区,进行滴定,以死停法指示终点,记录电解所需时间,计算含量。
(二) 脉冲极谱法
样品用甲醇提取后点于聚酰胺薄层板上,以氯仿-甲醇-水(4:1.5:0.1)展开,在365nm紫外灯下定位,刮取金丝桃苷色带,用甲醇-水-乙酸乙酯(1.5:1:1)洗脱,取上清液置于极谱池中,加0.1mol/L硫酸铵底液通氮4min,记录极谱图,测定峰高,由校正曲线测定含量。
四﹑鞣质的测定
络合滴定法测定:水蒸汽蒸馏,提取样品,滤过,加醋酸锌液-浓氨水-去离子水(25:10:50,35℃),加氨-氯化铵缓冲液,络黑T指示剂少许,以EDTA标准溶液测定
【炮制研究】
钴60-γ射线处理罗布麻(药)茶,即可有效杀灭茶叶中的细菌,又能保证其风味和药效,研究表明,6KGy可作为杀菌工艺的最佳参考剂量,一次计量批准处理的罗布麻(药)茶,不仅杀菌彻底,而且主要成分无明显的变化。同时,罗布麻箱内吸收剂量分布及剂量场空间纵向分布规律研究表明,罗布麻茶最佳灭菌剂量范围是6~9KGy,静态辐照灭菌宜选用水平方向沿等剂量线多层码放,纵向采用不等时多源位辐照处理工艺,可有效地提高产品的剂量均匀性及射线利用率。
【药理研究】
一﹑罗布麻叶对摄取胆固醇大鼠低密度脂蛋白氧化的抑制作用。
罗布麻A在中国山东省采集,B是由罗布麻A烘烤2次而成,A、B均为热水提取物。实验动物为Wistar系雄性大鼠(150~160g),高胆固醇大鼠饲料中含有1%胆固醇和0.5%胆酸。罗布麻A、B均按体重调至350mg/kg,溶于水中供大鼠饮用。结果表明,与模拟对照组比较,罗布麻A提取物又降低血浆总胆固醇(TC)的趋势,但无显著性差异,却可明显降低游离胆固醇(FC)、低密度脂蛋白(LDL-C)水平;罗布麻B亦可同样降低FC、LDL-C水平,但对TC水平却无明显影响。罗布麻处理的大鼠血浆中分离的低密度脂蛋白,被硫酸铜氧化的过氧化作用受到抑制,罗布麻A组的过氧化作用显著降低为9.13±1.00nmol/mg蛋白,罗布麻B组与此相同,且作用强于罗布麻A;再无铜离子的条件下,罗布麻提取物仍呈抑制过氧化作用,提示罗布麻具有防治大鼠脂蛋白氧化的作用。高胆固醇模型组大鼠的血浆硫代巴比妥酸反应物(TBARS)水平为0.05nmol/mg蛋白,罗布麻A组血浆TBARS水平从0.049nmol/mg蛋白降至0.044nmol/mg蛋白(P﹤0.05),罗布麻B组也显著降低血浆TBARS水平;高胆固醇模型组大鼠肝脏TBARS水平为0.61nmol/mg蛋白,罗布麻A组及B组肝脏TBARS水平分布降至0.52nmol/mg、0.46nmol/mg,后者比对照组降低了25%。以上结果提示,该提取物可能具有康动脉粥样硬化作用。
二﹑对脑内单胺类递质含量及细胞膜流动性的影响。
罗布麻叶浸膏可使脑内5-HT及DA含量升高,其水溶性成分可使5-HT、5-HI AA及DA含量升高,而NE含量降低,醇溶性成分上述作用更为明显。提示罗布麻叶浸膏可能含有兴奋中枢5-HT神经元功能及抑制中枢肾上腺素神经元功能的化学物质。这些化学物质为水溶性及脂溶性。脑神经细胞膜脂质流动性测定结果提示,罗布麻叶浸膏水溶性成分可使膜流动性增加。
抗突变作用
罗布麻叶浸膏在500~2000mg/kg剂量范围内,对小鼠骨髓多染红细胞无致微核作用;在250~1000mg/kg剂量范围内对抗环磷酰胺致微核作用,且该对抗作用有量效关系。
三﹑延缓衰老作用
罗布麻叶提取物可使果蝇寿命平均延长9.53%~13.95%;以罗布麻浸膏浸渍的桑叶喂养的家蚕寿命可延长3.86%~5.10%。
四﹑罗布麻提取物对血小板聚集性作用
大花罗布麻叶提取物PH-1体外给药对凝血酶及ADP诱导的大鼠、人体血小板的聚集性、豚鼠体内给药对ADP诱导的血小板聚集性均有抑制作用,随着药物浓度的增加,抑制作用也加强,剂量与效应呈线性关系。
五﹑其它作用
利尿作用:罗布麻叶水浸膏及浸膏的残渣有利尿作用。
镇静作用:罗布麻叶有镇静安神的抗惊厥作用。
【毒性成分研究】
罗布麻根煎剂对猫的致死量为0.46±0.12g/kg,罗布麻根强心苷对猫的平均致死量为3.2mg/kg。
【配伍研究】
高血压属于肝阳上亢或肝热型,可单味服用,也可配伍夏枯草、钩藤、野菊花等。对于小便不利、水肿而有热象者,可与车前子、冬瓜皮等同用。
【临床应用研究】
六﹑应用研究
(一) 免疫调节功能
服罗布麻茶者51人,年龄53~78岁(服用茶期间不再服用其他药物),结果体液免疫中IgG﹤900mg%者服茶后无一例上升,而﹥900mg%的43例中有25例上升,多着可增加255mg%。IgA、IgM无明显变化。提示罗布麻在防止衰老方面值得试用。。
(二) 治疗高脂血症
口服罗布麻冲剂一包,日三次(或罗布麻胶囊4粒,日3次),连续3月,用药期间饮食如常,停用其它一切降脂药,治疗高脂血症83例。结果:显效(胆固醇下降50mg%,三酰甘油下降75mg%)46例,有效(胆固醇下降30mg%,三酰甘油下降50mg%)17例,无效20例,总有效率为75.9%。
(三)治疗白细胞减少
以罗布麻胶囊每次4粒(每粒0.25g),每日3次口服,治疗白细胞减少33例,服药2~3个月,有效10例,进步5例,无效18例。
(四)治疗胰腺炎
(罗布麻、野菊花各30g,柴胡、香附、枳壳各10g,郁金15g,元胡10~15g,大黄6~12g,后下)随症加减,水煎服,每日1剂,辅以西药对症治疗,共1264例,痊愈337例,显效708例,进步136例,无效83例。
(五)治疗感冒
用罗布麻黄铜铝片(约普通纸烟大小,内涵罗布麻黄铜铝0.2g,相当于生药8g)口服,每周连服两天,每日2次,每次2片,结果服药组2141人中,感冒发病180人,发病率为8.41%,对照组1083人,感冒发病185人,发病率为17.8%,P﹤0.001。
(六)治疗高血压
高血压外用药包由桑寄生、夏枯草、钩藤、菊花、罗布麻叶、生槐花、灯芯草、绿豆壳、薄荷、龙脑等10余味中药组成。将药包置在睡枕上面,枕于脑后“风府”、“风池”和“大椎”穴上,睡觉时使用,治疗195例高血压患者,结果有效率为92.30%。以Ⅰ期疗效最好,Ⅱ期次之,Ⅲ期疗效最差。
(七)治疗中风
102例中风偏瘫患者随机分为两组,治疗组72例,服用自拟复方罗布麻汤,200ml,2次/日,同时静脉灯盏花注射液,40ml,1次/日;对照组30例,静滴低分子右旋糖酐,500ml,1次/日,及丹参注射液,20ml,1次/日。3个月为1疗程。结果表明,治疗组的治疗率、显著率及总有效率分别为23.0%、55.0%及94.0%,均明显高于对照组(P﹤0.01)。说明复方罗布麻汤可通过辛升苦降、活血化瘀等作用调节机体阴阳、经络平衡,扩张血管,改善脑部及机体的血液供应,消除致病因子,促进脑部病变及偏袒肢体的恢复。
七﹑评论
罗布麻是近现代常用中药,作用较为广泛,属于平肝息风药,味淡涩,性微寒,归肝经,主要功能为平肝安神、清热降压、强心利尿。现代药理研究表明,罗布麻叶具有降压、镇静、镇痛、降血脂、抑制血小板凝集、利尿、抗辐射、增加免疫功能、抗衰老等作用,临床上多用于高脂血症。高血压、支气管炎、中风等疾病的治疗。
罗布麻除制成药品外,还可以制成药用茶以及药用烟等,罗布麻茶剂,用以治疗疾病和延年益寿,具有“简、便、验、廉”的特点,符合我国人民喝茶的传统习惯,同时将药物变成茶的形式饮用,还避免了天天吃药的逆反心理。
用量3~10g,水煎服或开水送服。
八﹑【中毒诊断】
服用罗布麻副作用小,罗布麻煎剂、流浸膏口服时的不良反应有恶心、呕吐、 腹泻、上腹不适,也可出现心动过缓和期前收缩。吸罗布麻纸烟时可出现头晕、呛咳、恶心,失眠等不良反应。
针对应用罗布麻出现的副作用,一般给予对症治疗。